Cynhyrchion

Y cyfansawdd (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-cyano-2-[(3S)-2-oxopyrrolidin-3-yl]ethyl]-3-[(2S)-3,3- Mae dimethyl-2-[(2,2,2-trifluoroacetyl) amino]butanoyl] -6,6-dimethyl-3-azabicyclo [3.1.0] hecsan-2-carboxamid yn gyfansoddyn cymhleth a phenodol iawn gyda chymwysiadau posibl amrywiol mewn ymchwil fferyllol a datblygiad cyffuriau. Mae'r cyfansawdd hwn yn perthyn i ddosbarth o'r enw azabicyclohexane carboxamides, y gwyddys bod ganddynt weithgaredd biolegol sylweddol.Mae'n gyfansoddyn cirol, sy'n cynnwys gwahanol stereocenters, a nodir gan y dynodiad (1R, 2S, 5S).Mae presenoldeb cirality yn bwysig gan y gall effeithio'n sylweddol ar briodweddau biolegol y cyfansoddyn a'i ryngweithio â thargedau biolegol. Un defnydd posibl o'r cyfansoddyn hwn yw fel targed ar gyfer dylunio a syntheseiddio cyffuriau newydd.Mae ei strwythur unigryw a'i stereocemeg yn cynnig cyfleoedd ar gyfer astudiaethau perthynas strwythur-gweithgaredd (SAR) ac optimeiddio arweiniol.Gall ymchwilwyr fferyllol addasu gwahanol ranbarthau'r moleciwl i ymchwilio i sut mae'r newidiadau hyn yn effeithio ar ei ryngweithio â thargedau biolegol, megis ensymau, derbynyddion, neu gludwyr.Gellir defnyddio'r wybodaeth hon wedyn i ddatblygu cyffuriau mwy grymus a dethol ar gyfer gwahanol glefydau. Ymhellach, mae strwythur y cyfansoddyn yn awgrymu y gallai fod ganddo botensial fel atalydd proteas.Mae proteasau yn ensymau sy'n chwarae rhan hanfodol mewn amrywiol brosesau biolegol ac sy'n ymwneud â chlefydau fel canser, HIV, ac anhwylderau llidiol.Mae ffurfweddiad penodol a grwpiau swyddogaethol y cyfansoddyn hwn yn ei wneud yn ymgeisydd addawol ar gyfer datblygu atalyddion proteas gyda gwell nerth a detholusrwydd. Yn ogystal, mae presenoldeb grŵp cyano a chylch pyrrolidine yn y cyfansoddyn yn awgrymu y gallai fod ganddo weithgaredd yn erbyn heintiau bacteriol neu ffwngaidd.Gellir gwneud addasiadau strwythurol i wella ei briodweddau gwrthfacterol neu wrthffyngaidd ac arwain at ddatblygiad asiantau gwrthficrobaidd newydd. Ar ben hynny, mae presenoldeb grŵp trifluoroacetyl yn awgrymu y gallai fod gan y cyfansoddyn botensial fel prodrug.Mae cynhyrchion yn gyfansoddion anactif neu lai gweithredol y gellir eu trosi i'r ffurf weithredol y tu mewn i'r corff.Gall y grŵp trifluoroacetyl wasanaethu fel grŵp amddiffyn wedi'i guddio y gellir ei hollti i ryddhau'r moleciwl cyffuriau gweithredol yn y man gweithredu a ddymunir.Gall y strategaeth hon wella bio-argaeledd, hydoddedd, neu gyflenwad y cyffur i feinweoedd penodol. -3-yl]ethyl] -3-[(2S)-3,3-dimethyl-2-[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]butanoyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1. 0] hexane-2-carboxamide yn dal addewid fel cyfansoddyn gwerthfawr mewn ymchwil fferyllol a datblygu cyffuriau.Mae ei strwythur cymhleth, stereocemeg, a grwpiau swyddogaethol yn cyflwyno nifer o gyfleoedd ar gyfer dylunio a syntheseiddio cyffuriau newydd, archwilio ataliad proteas, datblygu cyfryngau gwrthficrobaidd, a defnyddio strategaethau cynnyrch.Gall ymchwil ac archwilio pellach i'w weithgareddau biolegol a'i botensial ffarmacolegol arwain at ddatblygiadau arloesol mewn amrywiol feysydd therapiwtig.