Cynhyrchion

(+)-(3R,5S), tert-Butyl 7-[4-(4-fflworophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methyl-N-methylsulphonylamino)-pyrimidin-5-yl]-3,5 -dihydroxy-6(E)-heptenate, a elwir hefyd yn R1.5 neu tert-butyl-rosuvastatin, yn gyfansoddyn cemegol gyda chymwysiadau posibl yn y diwydiant fferyllol.Rosuvastatin yn feddyginiaeth gostwng colesterol adnabyddus sy'n perthyn i ddosbarth cyffuriau o'r enw statinau.Mae'n gweithio trwy atal ensym o'r enw HMG-CoA reductase, sy'n ymwneud â chynhyrchu colesterol yn y corff.Mae R1.5 yn ddeilliad o rosuvastatin sy'n cynnwys grŵp tert-butyl ynghlwm wrth y moleciwl, gan ddarparu eiddo ychwanegol a buddion posibl.Un cymhwysiad posibl o R1.5 yw fel cynhwysyn fferyllol ar gyfer trin hyperlipidemia ac atal clefydau cardiofasgwlaidd.Fel rosuvastatin, gellir defnyddio R1.5 i ostwng lefelau colesterol LDL, a elwir hefyd yn golesterol "drwg", a thriglyseridau yn y gwaed.Gall y cyfansoddyn hwn arddangos gwell priodweddau ffarmacocinetig, megis bio-argaeledd cynyddol neu well sefydlogrwydd, o'i gymharu â'r rhiant gyffur.At hynny, gall y grŵp tert-butyl gyfrannu at hydoddedd y cyfansoddyn a'i amlochredd, gan ei wneud yn addas ar gyfer systemau dosbarthu cyffuriau amrywiol. Defnydd posibl arall o R1.5 yw datblygu cynhyrchion neu systemau dosbarthu cyffuriau wedi'u targedu.Gall y grŵp tert-butyl weithredu fel grŵp amddiffynnol, gan ganiatáu ar gyfer rhyddhau rosuvastatin dan reolaeth mewn meinweoedd neu organau penodol, fel yr afu.Gall y strategaeth hon wella effeithiolrwydd y cyffur a lleihau sgil-effeithiau posibl trwy gynyddu ei grynodiad yn y safle targed tra'n lleihau amlygiad i feinweoedd nad ydynt yn darged. Yn ogystal, gall R1.5 fod yn arf gwerthfawr i gemegwyr meddyginiaethol wrth ddarganfod a datblygu cyffuriau.Mae strwythur cymhleth y compownd yn darparu llwyfan ar gyfer addasiadau a deilliadau pellach.Gall ymchwilwyr ddefnyddio R1.5 fel cyfansoddyn arweiniol i archwilio perthnasoedd strwythur-gweithgaredd a datblygu analogau newydd gyda gwell nerth, detholusrwydd, neu broffiliau therapiwtig gwell.Gall astudiaethau o'r fath gyfrannu at ddatblygiad statins newydd a mwy effeithiol neu gyfryngau gostwng colesterol eraill. -2-(N-methyl-N-methylsulphonylamino)-pyrimidin-5-yl] -3,5-dihydroxy-6(E)-heptenate (R1.5 neu tert-butyl-rosuvastatin) yn dal addewid fel cyfansoddyn fferyllol ar gyfer trin hyperlipidemia a chlefydau cardiofasgwlaidd.Gall ei strwythur unigryw, ynghyd â'r grŵp tert-butyl, ddarparu manteision megis ffarmacocineteg gwell, cyflenwi cyffuriau wedi'u targedu, a chyfleoedd i ddatblygu cyffuriau ymhellach.Mae angen ymchwil a datblygu pellach i archwilio potensial R1.5 yn llawn yn y maes fferyllol.