Cynhyrchion

Lansiwyd Telithromycin gyntaf yn yr Almaen fel triniaeth lafar unwaith y dydd ar gyfer heintiau anadlol gan gynnwys niwmonia a gafwyd yn y gymuned, gwaethygu bacteriol acíwt broncitis cronig, sinwsitis acíwt a thonsilitis/pharyngitis.Y deilliad semisynthetig hwn o'r macrolide naturiol erythromycin yw'r cetolid cyntaf i'w farchnata, dosbarth newydd o wrthfiotigau sy'n cynnwys ceton C3 yn lle'r grŵp L-cladinose.Mae'r asiant gwrthfacterol cylch 14-aelod yn atal synthesis protein bacteriol trwy rwymo i ddau barth o is-uned 50S o ribosomau bacteriol.Mae'n dangos gweithgarwch cryf mewn vitro yn erbyn pathogenau anadlol cyffredin gan gynnwys Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis a Streptococcus pyogenes yn ogystal â phathogenau annodweddiadol eraill.Mae'r grŵp 3-keto yn rhoi mwy o sefydlogrwydd asidig a llai o ymsefydlu ymwrthedd macrolide-lincosamide-streptogramin B a welir yn aml gyda macrolidau.Mae'n ymddangos bod y gweddillion carbamate C11-C12 a amnewidiwyd nid yn unig yn cynyddu affinedd ar gyfer y safle rhwymo ribosomaidd ond hefyd i sefydlogi'r cyfansoddyn yn erbyn hydrolysis esterase ac osgoi ymwrthedd oherwydd dileu macrolidau o'r gell gan bwmp efflux wedi'i amgodio gan y genyn mef mewn rhai pathogenau. .Mae Telithromycin yn atalydd cystadleuol ac yn is-haen o CYP3A4.Fodd bynnag, yn wahanol i nifer o macrolidau fel troleandomycin, nid yw'n ffurfio cymhleth metabolit ataliol CYP P-450 Fe2 +-nitrosoalcane sefydlog a allai fod yn hepatotoxic.Mae'r cyffur yn cael ei oddef yn dda a'i ddosbarthu'n dda i feinweoedd pwlmonaidd, secretiadau bronciol, tonsiliau a phoer.Mae'n troi allan i fod wedi'i grynhoi'n fawr mewn gronynnau asuroffil o neutrophils polymorphonnuclear a thrwy hynny hwyluso ei ddanfoniad i'r bacteria ffagocytosed.