dCMP, 2′-Deoxycytidine 5′-monoffosffad, asid rhydd CAS: 1032-65-1
Rhif Catalog | XD90549 |
Enw Cynnyrch | dCMP, 2'-Deoxycytidine 5'-monophosphate, asid rhydd |
CAS | 1032-65-1 |
Fformiwla Moleciwlaidd | C9H14N3O7P |
Pwysau Moleciwlaidd | 307.20 |
Manylion Storio | -15 i -20 °C |
Cod Tariff wedi'i Gysoni | 29349990 |
Manyleb Cynnyrch
Ymddangosiad | Solid |
Assay | 99% |
Mae Beta-D-2'-deoxy-2'-fluoro-2'-C-methylcytidine (PSI-6130) yn atalydd penodol cryf o synthesis RNA firws hepatitis C (HCV) mewn celloedd replicon Huh-7.Er mwyn atal y HCV NS5B RNA polymeras, rhaid i PSI-6130 gael ei ffosfforyleiddio i'r ffurf 5'-triphosphate.Ymchwiliwyd i ffosfforyleiddiad PSI-6130 ac ataliad HCV NS5B.Mesurwyd ffosfforyleiddiad PSI-6130 gan kinase 2'-deoxycytidine dynol ailgyfunol (dCK) ac uridine-cytidine kinase 1 (UCK-1) trwy ddefnyddio adwaith sbectroffotometrig cypledig.Dangoswyd bod PSI-6130 yn swbstrad ar gyfer dCK wedi'i buro, gyda Km o 81 microM a kcat o 0.007 s-1, ond nid oedd yn swbstrad ar gyfer UCK-1.Cafodd monoffosffad PSI-6130 (PSI-6130-MP) ei ffosfforyleiddio'n effeithlon i'r diffosffad ac wedi hynny i'r triphosphate gan kinase UMP-CMP dynol ailgyfunol a kinase diphosphate nucleoside, yn y drefn honno.Astudiwyd ataliad polymerasau RNA math gwyllt a threigledig (S282T) HCV NS5B.Y cysonyn ataliad sefydlog sefydlog (Ki) ar gyfer PSI-61 30 triphosphate (PSI-6130-TP) gyda'r ensym math gwyllt oedd 4.3 microM.Cafwyd canlyniadau tebyg gyda 2'-C-methyladenosine triphosphate (Ki = 1.5 microM) a 2'-C-methylcytidine triphosphate (Ki = 1.6 microM).Cafodd NS5B gyda'r treiglad S282T, y gwyddys ei fod yn rhoi ymwrthedd i 2'-C-methyladenosine, ei atal gan PSI-6130-TP mor effeithlon â'r math gwyllt.Arweiniodd ymgorffori PSI-6130-MP i RNA wedi'i gataleiddio gan bolymeras RNA NS5B wedi'i buro at derfynu'r gadwyn.