Cynhyrchion

Defnyddir sawl analog guanosine, hy acyclovir (a'i gynnyrch llafar valaciclovir), penciclovir (yn ei ffurf prodrug llafar, famciclovir) a ganciclovir, yn eang ar gyfer trin firws herpes [hy firws herpes simplex math 1 (HSV-1), a math 2 (HSV-2), feirws varicella-zoster (VZV) a/neu sytomegalofirws dynol (HCMV)] heintiau.Yn ystod y blynyddoedd diwethaf, mae nifer o analogau guanosine newydd wedi'u datblygu, gan gynnwys y deilliadau cyclopropylmethyl a -methenyl 3-aelod (A-5021 a synguanol) a'r deilliadau D- a L-cyclohexenyl 6-aelod.Mae gweithgaredd y analogau guanosine acyclic/carbocyclic wedi'i bennu yn erbyn sbectrwm eang o firysau, gan gynnwys yr HSV-1, HSV-2, VZV, HCMV, a hefyd firysau herpes dynol math 6 (HHV-6), math 7 (HHV-). 7) a math 8 (HHV-8), a firws hepatitis B (HBV).Canfuwyd bod y analogau guanosine newydd (hy A-5021 a D- a L-cyclohexenyl G) yn arbennig o weithgar yn erbyn y firysau hynny (HSV-1, HSV-2, VZV) sy'n amgodio ar gyfer thymidin kinase penodol (TK), gan awgrymu bod eu gweithgaredd gwrthfeirysol (yn rhannol o leiaf) yn dibynnu ar ffosfforyleiddiad gan y TK a achosir gan firws.Nodwyd gweithgaredd gwrthfeirysol wedi'i farcio hefyd gydag A-5021 yn erbyn HHV-6 a gyda D- a L-cyclohexenyl G yn erbyn HCMV a HBV.Gallai gweithgaredd gwrthfeirysol y analogau niwcleosid acyclic/carbocyclic gael ei gryfhau'n sylweddol gan asid mycophenolic, atalydd cryf o inosine 5'-monoffosffad (IMP) dehydrogenase.Mae'r analogau carbocyclic guanosine newydd (hy A-5021 a D- a L-cyclohexenyl G) yn addawol iawn, nid yn unig fel asiantau gwrthfeirysol ar gyfer trin heintiau firws herpes, ond hefyd fel cyfryngau gwrth-tiwmor ar gyfer therapi genynnau / cemotherapi cyfunol canser, ar yr amod bod (rhan o) y celloedd tiwmor wedi'u trawsgludo gan y genyn TK firaol (HSV-1, VZV).