Cynhyrchion

Mae Trimethoprim yn asiant bacteriostatig dosbarth pyrimethamine alcalïaidd a gwan.Mae'n bowdr crisialog gwyn neu bron yn wyn, heb arogl, chwerw, ac ychydig yn hydawdd mewn clorofform, ethanol neu aseton, ond bron yn anhydawdd mewn dŵr ac yn hydawdd iawn mewn hydoddiant asid asetig rhewlifol.Mae ganddo sbectrwm gwrthfacterol sy'n debyg i gyffuriau sulfa, ond gydag effaith gwrthfacterol cryf.Mae'n cael effaith dda ar drin Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus, ac amrywiaeth o facteria gram-bositif a negyddol eraill.Ond mae'n aneffeithiol yn erbyn haint Pseudomonas aeruginosa.Mae ei grynodiad ataliol lleiaf yn aml yn llai na 10 mg / L gyda defnyddio ar ei ben ei hun yn hawdd i achosi ymwrthedd bacteriol, ac felly ni chaiff ei ddefnyddio ar ei ben ei hun yn gyffredinol, a'i gyfuno'n bennaf â chyffur sulfa i ffurfio paratoad cyfansawdd ar gyfer triniaeth glinigol heintiau llwybr wrinol, berfeddol. heintiau, heintiau anadlol, dysentri, enteritis, twymyn teiffoid, llid yr ymennydd, otitis media, llid yr ymennydd, sepsis a heintiau meinwe meddal.Mae'n cael effaith ar drin effaith teiffoid a pharatyphoid nad yw'n llai nag ampicillin;Gellir ei gyfuno hefyd â chyffuriau sulfa hir-weithredol ar gyfer atal a thrin malaria falciparum sy'n gwrthsefyll cyffuriau.

Egwyddor sylfaenol gwrth-bacteriol trimethoprim yw ymyrryd â metaboledd ffolad mewn bacteria.Y prif fecanwaith gweithredu yw ataliad detholus o weithgaredd dihydrofolate reductase mewn bacteria fel na ellir lleihau dihydrofolate i tetrahydrofolate.Gan mai synthesis asid ffolig yw prif ran biosynthesis asid niwclëig, ac felly mae'r cynnyrch yn atal synthesis asidau niwclëig bacteriol a phroteinau.Ar ben hynny, mae affinedd rhwymol trimethoprim (TMP) ag ensym bacteriol dihydrofolate reductase bum gwaith mor gryf ag un i'r dihydrofolate reductase mamalaidd.Gall y cyfuniad rhyngddo â chyffuriau sulfa achosi rhwystr deuol i metaboledd biosynthesis asid ffolig o facteria fel bod effaith synergaidd a fydd yn gwella gweithgaredd gwrthfacterol cyffuriau sulfa, a gall droi effaith gwrthfacterol i effaith bactericidal sy'n lleihau'r gwrthsefyll cyffuriau. straen.Yn ogystal, gall y cynnyrch hefyd wella effeithiau gwrthfacterol amrywiaeth o wrthfiotigau eraill (fel tetracycline, gentamicin).