Cynhyrchion

Mae polycations yn cael eu harchwilio fel cludwyr i gyflenwi asidau niwclëig therapiwtig.Mae polycations yn anadweithiol yn ffarmacolegol yn gonfensiynol gyda'r unig swyddogaeth o gyflenwi cargo therapiwtig.Mae'r astudiaeth hon yn adrodd am synthesis o polycation hunan-imolative (DSS-BEN) yn seiliedig ar gyffur analog polyamine N(1), N(11)-bisethylnorspermine (BENSpm).Dyluniwyd y polycation i weithredu'n ddeuol fel cludwr danfon genynnau a chynnyrch sy'n targedu metaboledd polyamine wedi'i ddadreoleiddio mewn canser.Gan ddefnyddio cyfuniad o NMR a HPLC, rydym yn cadarnhau bod y polycation hunan-imolative yn cael ei ddiraddio mewngellol i'r rhiant gyffur BENSpm.Mae'r BENSpm a ryddhawyd yn disbyddu lefelau cellog sbermidin a sbermin ac yn dadreoleiddio ensymau catabolaidd polyamin sbermîn/spermidin N(1)-acetyltransferase (SSAT) a sbermin ocsidas (SMO).Mae'r polycations syntheseiddio yn ffurfio polyplexes gyda DNA ac yn hwyluso trawsyrru effeithlon.Gan fanteisio ar allu BENSpm i sensiteiddio celloedd canser i apoptos a achosir gan TNFα, rydym yn dangos bod DSS-BEN yn gwella gweithgaredd lladd celloedd therapi genynnau TNFα.Mae'r canfyddiadau a adroddwyd yn dilysu DSS-BEN fel system gyflenwi swyddogaeth ddeuol a all ddarparu genyn therapiwtig a gwella canlyniad therapi genynnol o ganlyniad i ddiraddio mewngellol DSS-BEN i BENSpm ac effaith fuddiol ddilynol BENSpm ar polyamine wedi'i ddadreoleiddio. metaboledd mewn canser.